美國(guó)制藥巨頭吉利德（Gilead）近日公布了2項(xiàng)臨床研究的結(jié)果，這些結(jié)果支持了GS-6207的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)，該藥是一種新型、選擇性、首創(chuàng)HIV-1衣殼功能抑制劑，開(kāi)發(fā)作為長(zhǎng)效HIV組合療法的一部分。來(lái)自健康受試者I期臨床研究的臨時(shí)盲法數(shù)據(jù)表明，皮下注射高達(dá)450mg的單劑量GS-6207，達(dá)到持續(xù)濃度水平，且耐受性良好。此外，體外數(shù)據(jù)表明，GS-6207具有低至皮摩爾（picomolar）級(jí)別的效力，包括對(duì)其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒（ARV）類別的HIV株。這些數(shù)據(jù)已于近日在美國(guó)西雅圖舉行的2019年逆轉(zhuǎn)錄病毒和機(jī)會(huì)性感染（CROI）會(huì)議上公布。

吉利德科學(xué)首席科學(xué)官兼研發(fā)負(fù)責(zé)人John McHutchison表示，“這些研究表明，GS-6207可能代表了一種新型的HIV治療方法，因?yàn)樗哂虚L(zhǎng)效特性和體外觀察到的有效抗病毒活性。CROI會(huì)上提供的數(shù)據(jù)支持將GS-6207推進(jìn)到下一階段的臨床試驗(yàn)，以進(jìn)一步了解其作為HIV感染者長(zhǎng)效藥物的潛在作用。”

一項(xiàng)正在進(jìn)行的隨機(jī)、盲法、安慰劑對(duì)照、安全性、耐受性和PK研究I期，在40名健康受試者中對(duì)GS-6207進(jìn)行了評(píng)估。受試者在4個(gè)交錯(cuò)單劑量遞增隊(duì)列中隨機(jī)（4:1）接受30、100、300或450 mg的GS-6207（n=8/隊(duì)列）或安慰劑（n=2/隊(duì)列）。經(jīng)過(guò)20周（30 mg隊(duì)列）至4周（450 mg隊(duì)列）的研究，沒(méi)有發(fā)生死亡、嚴(yán)重不良事件（AE）或3級(jí)或4級(jí)AE。大多數(shù)不良事件都是輕微的（1級(jí)），并已解決。目前，該研究已對(duì)30 mg和100 mg對(duì)了的PK參數(shù)進(jìn)行了估計(jì)；300 mg和450 mg隊(duì)列正在進(jìn)行分析。皮下注射GS-6207的PK與持續(xù)給藥一致，支持了在劑量大于100mg時(shí)至少3個(gè)月的給藥間隔。

體外研究評(píng)估了GS-6207的藥理學(xué)特征，該藥物的藥效比某些常用的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物高出100倍以上，并且與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物替諾福韋-艾拉酚胺（tenofovir alafenamide）、依法韋侖（efavirenz）、多替拉韋（dolutegravir ）或達(dá)魯那韋（darunavir）聯(lián)合使用時(shí)具有協(xié)同抗病毒活性。體外研究還表明，GS-6207對(duì)廣泛的抗其他ARV類的HIV-1毒株保持完全效力。

吉利德已經(jīng)開(kāi)始了一項(xiàng)GS-6207治療HIV感染者的IB期研究。GS-6207是一種實(shí)驗(yàn)性療法，尚未獲全球任何監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)；其安全性和療效尚未確定。目前，還沒(méi)有可治愈HIV或AIDS的療法。

原文出處：Gilead Announces Data From Two Studies Supporting Further Development of GS-6207, a Novel, Investigational HIV-1 Capsid Inhibitor as a Component of Future Long-Acting HIV Therapies

原標(biāo)題：HIV新藥進(jìn)展！吉利德新臨床數(shù)據(jù)支持新型HIV-1衣殼抑制劑GS-6207開(kāi)發(fā)作為長(zhǎng)效HIV療法